của Anthony Roberts
Enclomiphene gần đây đã nhận được rất nhiều báo chí trong thế giới steroid, phần lớn trong số đó tuyên bố rằng nó là một Super Super Clomid mới, hay hoặc tuyên bố về hiệu ứng đó. Như với rất nhiều thông tin trôi nổi xung quanh trong ether steroid, một số trong số đó là chính xác, và một số ít như vậy.
Enclomiphene thực sự là một đồng phân được tìm thấy trong clomid (clomiphene citrate). Một đồng phân là một phân tử có cùng công thức với một phân tử khác, nhưng với cấu trúc hóa học khác. Do đó, một đồng phân có cùng số lượng nguyên tử của mỗi nguyên tố, nhưng có sự sắp xếp khác nhau. Ở Clomid, chúng tôi tìm thấy đồng phân vỏ bọc cũng như đồng phân zuclomiphene:
Hiểu ý tôi chứ? Chúng tôi kiểm tra các yếu tố và nguyên tử cơ bản tương tự, được sắp xếp lại một chút đối với việc mua cấu trúc hóa học. Clomid là 38% zuclomiphene và 62% vỏ bọc. Do đó, nếu bạn đã sử dụng Clomid (lần đầu tiên được FDA ủy quyền vào năm 1967), bạn đã sử dụng Enclomiphene.
Vậy tại sao tất cả những người ồn ào?
Chà, mặc dù Enclomiphene về mặt kỹ thuật đã có mặt trên thị trường trong nửa thế kỷ (kết hợp với zuclomiphene), nhưng nó vừa được nghiên cứu gần đây như một loại thuốc solo và như một hóa chất nghiên cứu. Và một khi hai đồng phân được phân lập, dữ liệu cho thấy zuclomiphene có thể là nguyên nhân chính của các tác dụng phụ không mong muốn ở những người đàn ông đã được kết nối với clomiphene citrate tiêu chuẩn. Mặt khác, Iaomer bao vây chủ yếu chịu trách nhiệm gây ra sự gia tăng FSH và LH. Repros trị liệu nắm giữ bằng sáng chế trên vỏ bọc, và hiện đang trong giai đoạn sau của việc được ủy quyền để điều trị hypogonadiam dưới tên thương mại Androxal. Và không giống như Clomid, là bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), vỏ bọc là chất đối kháng thụ thể estrogen không steroid (umm triệt nsera?).
SERM cạnh tranh tại thụ thể estrogen với các estrogen mạnh hơn rất nhiều, điều đó ngăn chúng không liên kết và thường tạo ra việc giảm các hiệu ứng estrogen trong cơ thể. Nhưng khi chúng chọn lọc, và bởi vì các mô khác nhau cho thấy mức độ nhạy cảm với estrogen khác nhau, SERM có thể tạo ra các tác dụng estrogen hoặc chống estrogen tùy thuộc vào SERM (tức là Nolvadex so với Raloxifene) và mô.
Thuốc đối kháng thụ thể estrogen không steroid (chúng tôi sẽ dính với NSERA) đặc biệt đối kháng với thụ thể estrogen, không giống như SERM được chọn lọc. Vì vậy, những gì chúng ta nhận được là tất cả các tác động chống estrogen của Serm (clomid trong trường hợp này), nhưng không có tác dụng estrogen. Đối với một số mục đích, điều này là tốt (phục hồi chức năng nội tiết tố tự nhiên sau một chu kỳ steroid), nhưng đối với những người khác, không tốt (lợi ích trong mô xương, v.v.).
OK, vì vậy logic đằng sau việc tách các đồng phân trong clomid thông thường và chỉ đơn giản là sử dụng vỏ bọc sẽ xuất hiện âm thanh. Nhưng nó có thực sự hoạt động không? Vâng, trong một nghiên cứu so sánh ba liều khác nhau của vỏ bọc (6,25mg/ngày, 1,5mg/ngày và 25mg/ngày), so với gel testosterone (thực sự là 50mgs được áp dụng một lần Nhận được nhiều hơn các đối tượng (những người đàn ông có chủ nghĩa hypogonadism thứ cấp) vào phạm vi bình thường so với gel (được thừa nhận là một liều rất thấp, bảo thủ).
Sau 6 tuần sử dụng liên tục, chỉ ra testosterone vào ngày 42 là 604 ng/dL đối với nam giới dùng liều cao nhất của vỏ bọc citrate và 500ng/dL ở những người đàn ông được điều trị bằng gel testosterone; Estrogen (E2) tương tự nhau ở cả hai nhóm, nhưng LH và FSH ở trên phạm vi bình thường trong nhóm encolmiphene cao nhất. LH tăng và tổng testosterone đã được quan sát trong ít nhất một tuần sau khi ngừng điều trị.
Có phải bao vây thực sự là siêu Clomid, như một số người đề nghị? Có lẽ. Kiểm tra các nghiên cứu trong cùng một dân số, đã sử dụng clomiphene citrate thông thường, tôi chỉ thấy một vài điểm khác biệt (có thể là 10-15%) về tổng mức testosterone (không phải MG cho MG, chỉ là kết quả tốt nhất từ mỗi loại thuốc, tương ứng). Vì vậy, nếu có một lợi thế đối với vỏ bọc so với clomiphene, thì nó sẽ không được tìm thấy trong khả năng tăng mức độ testosterone, nhưng nhiều khả năng có khả năng tạo ra ít tác dụng phụ hơn.
Người giới thiệu:
BJU int. 2013 tháng 12; 112 (8): 1188 Từ1200. Phục hồi testosterone bằng cách sử dụng Centomiphene citrate ở nam giới có chứng suy tuyến thứ cấp: Một nghiên cứu dược động học và dược động học
Ronald Wiehle, Glenn R Cickyham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer và Joseph Podolski
Steril phân bón. 2014 tháng 9; 102 (3): 720-7. doi: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004. EPUB 2014 tháng 7 17.
Enclomiphene citrate kích thích sản xuất testosterone trong khi ngăn chặn oligospermia: một thử nghiệm khoa học giai đoạn II ngẫu nhiên so sánh testosterone tại chỗ. Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; Nhóm nghiên cứu khoa học ZA-203.
Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Clomiphene citrate làm tăng thành công testosterone ở những người đàn ông béo phì, trẻ, hypogonadal. Hệ thống sinh sản &Rối loạn tình dục: Nghiên cứu hiện tại. 2015; 4 (4): 155. doi: 10.4172/2161-038x.1000155.